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奥布卡因

  奥布卡因,为用于表面麻醉的酯类局部。常用其盐酸盐,在相同浓度下,其结膜麻醉时的刺激性比丁卡因小。

  本品为酯类局部,用于表面麻醉。其结构与普鲁卡因相似,能阻断感觉、运动和自主神经冲动的传导,抑制伤害感受器的兴奋,使局部疼痛暂时消失。其麻醉强度为丁卡因的2倍、可卡因的10倍。本品还具有抗菌作用和抗血小板聚集作用。

  本品0.4%溶液滴眼后,约1min起效,1~15min达最大效应,单剂使用可持续20~30min,角膜敏感性的恢复可能需要40min或更长时间。本品主要在血液和肝脏中经酯酶(如拟胆碱酯酶)代谢,92.1%由肾脏排出。

  1.本品1%的溶液不能与硝酸银、汞盐或任何碱性物质混合。2.仅限于在医疗监护下短期使用,不可交付患者自行使用,也不可长期或频繁使用。3.本品不能用于感染部位。4.不可单独作为镇痛药使用。5.使用本品溶液滴眼的同时应按压泪囊,防止药物经鼻泪管进入鼻腔,以减少药物的全身吸收。这一点对儿童尤其重要。6.用药期间如出现恶心、面色苍白等休克先兆,应立即停止使用并采取适当的救治措施。7.本品可引起短暂的视物模糊。在视力恢复正常以前,不要驾驶车辆或操纵机器。8.本品滥用或者过量(尤其是用于黏膜表面麻醉时),可引起嗜睡、头晕、兴奋、意识错乱、焦虑、欣快、抑郁、定向障碍、听力障碍、视力障碍、言语不清、感觉异常、肌肉震颤或打哈欠。重者可出现癫痫发作、呼吸抑制和昏迷。

  本品的全身毒性与丁卡因相似,可引起过敏反应和休克,但相同浓度时对结膜的刺激性比丁卡因小。反复多次使用可导致角膜炎和严重角膜损害,未观察到对瞳孔的影响。国外尚有以下不良反应报道。1.心血管系统:有使用0.4%溶液滴眼时出现窦性心动过缓的个案报道。2.中枢神经系统:本品经静脉给药时对中枢神经系统有抑制作用。3.消化系统:偶见恶心、呕吐和吞咽困难,尤其是用于黏膜表面麻醉时。4.呼吸系统:在时间较长的支气管镜检查时使用本品1%溶液进行局部麻醉,对循环系统没有影响,但可降低动脉氧分压,并持续30min以上。5.眼:本品溶液滴眼时可出现眼部烧灼感,随时间推移可逐渐缓解。本品0.4%或1%溶液误入眼球前房可引起纤维蛋白性虹膜炎和中度的角膜肿胀。6.其他:罕见过敏反应(包括肺水肿)。反复或长期用药可导致耐药。

  1.成人:(1)眼科小手术表面麻醉:常用本品0.4%溶液。进行眼压测定时,可滴入1~2滴;佩戴角膜接触镜时滴入2滴;角膜上皮异物清除或小手术时可滴人3~4滴。每两滴之间应间隔30~90s先后滴入结膜囊内,可根据年龄、体质适当增减。(2)耳鼻喉科表面麻醉 使用本品1%的溶液,最大用量为1.5mg/kg。时间较长的支气管镜检查,可将本品1%的溶液通过气管导管送入左、右主支气管内进行表面麻醉,用药总量为10ml,分三次送入。2.儿童:儿童使用本品0.4%溶液滴眼2滴,用于斜视手术的表面麻醉,获得了良好的麻醉效果。

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